Dosages | Points/Composé | O2h/Externe |
Solution/Stabilité |
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Sol. aq – Absolu | 3 | O2h |
Sol. aq. – pH physiologique | 3 | O2h |
Coefficient de distribution logD (n-octanol/PBS pH (7,4) | 3 | O2h |
Coefficient de partage logP (n-octanol/eau) | 3 | O2h |
Stabilité chimique (par pH) | 6 | O2h |
Interactions CYP |
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Inhibition du CYP 450 (par composé / par isoforme) | 2 | O2h |
CYP450 - CI50 (par composé / par isoforme) | 9 | O2h |
Human CYP450 inhibition in microsomes | En négociations | Externe |
Inhibition des CYP450 dépendante du temps | 25 | Externe |
Induction du P450 humain dans les hépatocytes | 125 | Externe |
Stabilité métabolique/Identification |
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Stabilité métabolique dans les microsomes hépatiques, S9 | 7
| Externe |
Stabilité métabolique dans les hépatocytes cryoconservés | 36 | Externe |
Stabilité métabolique dans d'autres tissus et fluides | 8
| Externe |
Métabolisme du CYP450 humain, spécifique aux isoformes | 25 | Externe |
Reactive Metabolism |
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Métabolisme réactif – piégeage de glutathione | En Négociation | Externe |
Distribution sanguine et liaison aux protéines |
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Liaison aux protéines plasmatiques (humaines & de la plupart des espèces) | 8 | Externe |
Partage sanguin (humain & la plupart des espèces) | 8 | Externe |
Partage hématoencéphalique (taux de médicament non lié / total) | 14 | Externe |
Dosages de kinases |
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Mise en place de dosage de kinase in vitro | 40 | Externe |
Dosage de kinase in vitro, par dosage | 30 | Externe |
Elastase Inhibition Assay | 1.5 | Externe |
Dosages cellulaires | |
Cytotoxicity | 0.5 | Externe |
Cytokine Profiling Assay (Individual) | 5 | Externe |
Cytokine profiling Assay (multiplex of 9) | 8 | Externe |
Elastase Release Assay | 1 | Externe |
Leukocyte Migration Assay | 2 | Externe |
Leukocyte Chemotaxis Assay | 1.5 | Externe |
NF-kB Activation Assay | 0.5 | Externe |
Oxidative Burst Assay | 1 | Externe |
Activated PartialThromboplastin time assay | 1 | Externe |
Perméabilité cellulaire (passive / facilitée par la Pgp (MDR/MDCK)) | 14 | Externe |
Test de prolifération cellulaire | 5 | Externe |
Dosage de colonies | 15 | Externe |
Transfert de protéines – western blotting | 60 | Externe |
Technique ELISA | 35 | Externe |
Analyse du cycle cellulaire | 70 | Externe |
Caspase 3/7 | 90 | Externe |
Test des comètes | 60 | Externe |
Paire de lignées cellulaires isogéniques | 40 | Externe |